早在石器时代，人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。大约公元前3000年，神农氏在一次偶然的机会下，发现当某些树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品，即为茶。
在很久以前的埃塞俄比亚，一个名叫卡迪的牧羊人发现，当山羊食用了咖啡灌木上的浆果时会变得兴奋异常并且在夜里失眠，山羊也会不断地再次食用该浆果，体验相同的活力。1454年出现了一个明确被文字记载的饮用咖啡的人，15世纪后，也门的苏菲派穆斯林开始有规律的饮用咖啡来保持祈祷时的清醒。16世纪末，咖啡开始在近东广泛使用。
食用可可的最早的证据是从公元前８世纪古玛雅文明时期的罐中发现的残渣。在新世界里，巧克力被混入一种叫Xocoatl的苦辣饮品之中使用，也常伴有香草、辣椒和胭脂，xocoatl被广泛认为能够抗疲劳。
这些饮品具有提神功效最主要的原因是它们里面含有咖啡因。
咖啡因（Caffeine ）是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。
目前，已知的咖啡因对人体的好处有：
可以有效抗威胁健康的自由基：自由基是造成许多疾病(如心肌病变、动脉硬化、中风、肺气肿、巴金森氏症)的主因。自由基过多会使身体代谢受到影响，破坏细胞进而使得器官组织受影响。
保护心脏血管的功能：含有高成份的多酚化合物，这一类化合物是强力的抗氧化剂，能延缓低密度脂蛋白的氧化时间高达三倍，可以溶解血液凝块及阻止血栓的形成;咖啡还可以增强血管收缩，避免血管扩强而头痛。此外，少量的咖啡也可以增强心肌收缩能力，促进血液循环，达到预防心血管疾病的作用。
抗忧郁：少量的咖啡因可使人精神振奋，心情愉快，纾解忧郁的现象。
控制体重：咖啡因能提高人体消耗热量的速率，一项研究发现100毫克的咖啡因(约1杯咖啡)，可加速脂肪分解，能使人体的新陈代谢率增加百分之三至四，增加热能的消耗，适量饮用，有减重效果。
促进消化：咖啡因会刺激交感神经，提高胃液分泌，如果在饭后适量饮用，有助消化。
利尿：咖啡具利尿作用，可提高排尿量，因而使上厕所次数增加。
改善便秘：咖啡因可刺激肠胃激素或蠕动激素，产生通便作用，可当快速通便剂。
降低肠癌或直肠癌的机率：咖啡含有天然抗氧化物。
止痛：咖啡因作为一个药品时，可以加强某些止痛剂的效果。
增强身体敏捷度：咖啡因也有助于在运动时，使运动阀值降低，增加身体的敏捷度，使运动员缔造较好的成绩。
降低得胆结石的机会：最新来自哈佛大学公共卫生学院的一项研究指出，每天喝2-3杯咖啡者比起从不喝的人，平均得到胆结石的机会小了40%。此外，咖啡所含的单宁酸，具有收敛性及止血、防臭的作用。
但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，太多咖啡因可以导致咖啡因中毒。其症状是烦躁、紧张、刺激感、失眠、面红、多尿和消化道不适。
长期的过度摄取咖啡因会引起一系列的精神紊乱。其中两种被美国精神病学协会验证的是咖啡因焦虑症和咖啡因睡眠失调。啡因睡眠失调是指由一个个体有规律的摄取高剂量的咖啡因所导致的他或她的睡眠紊乱，咖啡因焦虑症会以不同的形式出现，一般性焦虑失调，恐慌发作，强迫症甚至是恐怖症。
咖啡因有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状。
因此，咖啡、茶、可可等含有咖啡因的饮品虽可以提神，但也要注意饮用适量，避免大量或长期饮用导致自己的身体受到伤害。